Nikotyna wykazuje silne działanie biologiczne. Alkaloid ten współzawodniczy z acetylocholiną w wiązaniu się ze specyficznymi receptorami błonowymi tzw. nikotynowymi receptorami cholinergicznymi. Obok ich klasycznych miejsc lokalizacji, tj. w układzie nerwowym i mięśniach szkieletowych, stwierdzono, że receptor nikotynowy obecny jest w wielu typach komórek, np. nabłonkowych, krwi oraz nowotworowych. Związaniu nikotyny z receptorem towarzyszy otwarcie kanału jonowego. Umożliwia to napływ jonów sodu i wapnia do wnętrza komórki, co prowadzi do depolaryzacji błony komórkowej. Jej konsekwencją jest aktywacja kanałów wapniowych wrażliwych na zmiany potencjałów błonowych i dodatkowy napływ jonów wapnia. Procesy te uruchamiają kaskady sygnalizacyjne zależne od jonów wapnia. Wyniki uzyskane ostatnio w badaniach z wykorzystaniem nikotyny wskazują na bardzo znaczącą rolę receptorów nikotynowych w regulacji podziałów komórkowych, apoptozy, angiogenezy i migracji komórek. Nikotyna indukuje czynniki wzrostu, takie jak: BDNF, VEGF, HGF, VEGF-C, TGF-a, TGF-b, PDGF oraz wykazuje mitogenne działanie na komórki nowotworowe. Kluczową rolę w tych procesach odgrywają kinazy serynowo-treoninowe Raf oraz kinazy zależne od sygnału zewnątrz-komórkowego ERK1-ERK2. Nikotyna przyczynia się także do zwiększenia przeżywalności komórek nowotworowych. Istotny udział w tym procesie ma uruchomienie szlaku prowadzącego do aktywacji kinazy serynowo-treoninowej Akt, która stymulując kilka białek hamujących, blokuje apoptozę. Wykryto ostatnio, że nikotyna zaburza również sygnalizację hormonalną. Pod jej wpływem szczególnie istotnym zmianom ulega poziom serotoniny, dopaminy, GABA oraz adrenaliny.