Apoptoza jest główną formą samobójczej śmierci komórek. Większość standardowych terapii przeciwnowotworowych jest oparta na stosowaniu leków, które pośrednio indukują proces apoptozy. Związki te ze względu na niską specyficzność wykazują działanie cytotoksyczne lub cytostatyczne nie tylko w stosunku do komórek nowotworowych, ale również zdrowych tkanek ustroju, co prowadzi do wystąpienia groźnych efektów ubocznych ze strony różnych narządów i układów. Nowym podejściem terapeutycznym jest zastosowanie substancji stymulujących produkcję cytokin, inhibitorów angiogenezy, terapii genowych, oligonukleotydów antysensownych czy przeciwciał monoklonalnych. Wiele z nowozsyntetyzowanych związków, które obecnie są testowane w badaniach przedklinicznych lub w I i II fazie badań klinicznych, to związki bezpośrednio indukujące proces apoptozy. Takie podejście do chemioterapii pozwoli prawdopodobnie na wyeliminowanie wielu problemów związanych z niespecyficznym działaniem leków i ich mutagennością.