Ghrelina to peptyd stanowiący endogenny ligand receptora syntetycznych stymulatorów wydzielania hormonu wzrostu, GHS-R. Ghrelina syntetyzowana jest głównie w komórkach X/A żołądka, a w mniejszych ilościach także w podwzgórzu, przysadce mózgowej, jelitach, korze nadnerczy, gonadach, łożysku, kardiomiocytach, limfocytach T i monocytach. Peptyd ten zwiększa uwalnianie hormonu wzrostu działając na przysadkę mózgową bezpośrednio i pośrednio, synergistycznie z somatoliberyną. Ghrelina to jedyny hormon obwodowy pobudzający apetyt i pobieranie pokarmu poprzez stymulację komórek wydzielających neuropeptyd Y i AgRP w jądrze łukowatym podwzgórza oraz hamowanie anoreksygennego działania melanokortyny. Stężenie ghreliny we krwi rośnie w stanach ujemnego bilansu energetycznego, jest też obniżone u osób otyłych. Ponadto ghrelina pobudza wydzielanie kwasu solnego oraz motorykę żołądka i jelit działając za pośrednictwem nerwu błędnego, wpływa na proliferację niektórych rodzajów komórek, wywiera efekty gastro- i kardioprotekcyjne.