Tyrozyno-swoiste kinazy białkowe, receptorowe (RTKs), jak i niereceptorowe (NTKs), pełnią centralną rolę w przenoszeniu sygnałów zewnątrzkomórkowych zarówno w komórkach prawidłowych, jak i neoplastycznych. Od lat poszukiwano inhibitorów uniemożliwiających przekaz sygnału przez kinazy tyrozynowe. Biorąc za wzór naturalne inhibitory kinaz białkowych (kwercetyna, erbstatyna itp.) Levitzky i wsp. zsyntetyzowali w latach 1988–1989 pierwsze syntetyczne inhibitory kinaz tyrozynowych i nadali im nazwę tyrfostiny. Ponad 30 tyrfostinów jest obecnie w fazie badań klinicznych.