Odkąd kisspeptyna weszła na scenę endokrynologii rozrodu w 2003 r., jej rola jako kluczowego regulatora różnorodnych aspektów rozrodu, a przede wszystkim stymulacji sekrecji gonadoliberyny/hormonu luteinizującego (GnRH/LH) u samicy była stopniowo odkrywana i dokumentowana. Rodzina peptydów zwanych kisspeptynami to produkty genu KiSS-1 mające powinowactwo do receptora GPR54. Rola systemu KiSS-1//GPR54 działającego głównie w podwzgórzu została zbadana u wielu gatunków ssaków, w tym u człowieka, zarówno u samca, jak i samicy.