Nikotyna wykazuje silne działanie biologiczne. Alkaloid ten współzawodniczy z acetylocholiną w wiązaniu się ze specyficznymi receptorami błonowymi tzw. nikotynowymi receptorami cholinergicznymi. Obok ich klasycznych miejsc lokalizacji, tj. w układzie nerwowym i mięśniach szkieletowych, stwierdzono, że receptor nikotynowy obecny jest w wielu typach komórek, np. nabłonkowych, krwi oraz nowotworowych. Związaniu nikotyny z receptorem towarzyszy otwarcie kanału jonowego. Umożliwia to napływ jonów sodu i wapnia do wnętrza komórki, co prowadzi do depolaryzacji błony komórkowej.